科瑞斯·總部
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科瑞斯·分公司
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?通過作用機制的生物物理表征確定活性化合物有效性。
?利用SAR，以提高效價，減少脫靶，降低毒性作用。
?利用中等通量的體內篩選工具確定活性化合物的優先級。
使用業內最大的激酶和表觀遺傳靶點試劑盤進行選擇性和脫靶鑒定
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超過675項激酶分析 |
超過100項閱讀器結構域分析 |
超過30項甲基轉移酶分析 |
超過70項蛋白酶分析 |
基于細胞的活性篩選
生化篩選后，通過對化合物基于細胞的活性分析，確定影響化合物效價的參數，例如細胞膜穿透率以及 ATP、輔助因子和 pH 值的生理水平。
經過細胞磷酸化、甲基化和去乙?；囼?，可基于內源性酶進行化合物篩選，同時，可利用
NanoBRETTM 技術研究細胞環境中的靶點結合。
此外，基于細胞的活性分析還可針對靶向 GPCR 和離子通道進行初步和二次篩選。
利用四種生物物理平臺在分子層級表征化合物-靶點的相互作用
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生物物理試驗方法 |
應用 |
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表面等離子體共振 |
結合親和力、動力學、開啟和關閉率以及停留時間 |
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等溫滴定量熱法 |
結合親和力、結合化學計量和焓 |
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中尺度熱泳動 |
結合親和力 |
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熱穩定性分析 |
結合親和力 |
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化合物體內篩選 |
結構-活性-關系 |
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體內中空纖維模型可在人體生理環境中以中等通量 進行化合物早期效價評價。 可同時針對三種腫瘤細胞系平行檢測多達 14 種化合 物，分組規模為 3 只動物。 |
我們的藥物化學伙伴企業可以在藥物研發的各個階段為客戶提供 藥物化學方面的專業支持。Reaction Biology 可以檢測化學結構 變化所帶來的效價、功能效應、選擇性、藥效學/藥代動力學特 征、毒性和生物利用度方面的改進。 過去 10 年中，我們在藥物化學伙伴企業的助力下，完成了諸多藥
物研發項目，可以為快速利用SAR 循環提供無縫交互。
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